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μ1受容体
主に脊髄より上位中枢に作用し鎮痛作用に関わる。
μ2受容体
主に脊髄に作用し、鎮痛作用に関わる。呼吸抑制、徐脈、血圧低下、多幸感、悪心、腸蠕動抑制など。
κ受容体
主に脊髄に作用して鎮痛作用に関わる。鎮静や不快感、幻覚せん妄、ADH分泌低下。内因性オピオイドのダイノルフィン類と親和性が高い。
δ受容体
主に脊髄に作用して鎮痛作用に関わる。作用としては掻痒感。内因性オピオイドのエンケファリン類と親和性が高い。
σ受容体
オピオイドレセプターであるが鎮痛作用はなく他のオピオイドレセプターと異なる作用をもつ。呼吸促進、頻脈、血圧上昇、散瞳といった作用が知られている。