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血管の緊張を調節する物質として発見された低分子化合物。トリプトファンから合成。消化管粘膜に多く存在するが、血中や脳内にも。脳内では脳幹の縫線核で合成され、生体リズム・神経内分泌・睡眠・体温調節などの生理機能と、気分障害・統合失調症・薬物依存などの病態に関与。精神を安定させる働きがあるがあるとされる。

抗うつ剤である、SSRI・SNRI・MAO阻害剤は、セロトニンの再取り込みを阻害することによってシナプス間のセロトニンの量が増えるとされる。